जन 01
Rg3 के मेटाबोलाइट्स से Rg3 के कैंसर विरोधी कैंसर गुणों में वृद्धि होने की उम्मीद है
परिचय
दुर्लभ ginsenoside Rg3, Panax ginseng से एक सक्रिय अर्क, एंटी-एंजियोजेनेसिस और विरोधी कैंसर सहित औषधीय गुणों की एक विस्तृत श्रृंखला के अधिकारी की सूचना है, उच्च lipophilicity के साथ (अनुमानित लॉग P4) और पीएच 7.4 पर एक कम पानी घुलनशीलता. फिर भी, इसकी पारगम्यता और जैव उपलब्धता अपेक्षाकृत कम है, और उत्पादन प्रक्रियाएं जटिल हैं। उल्लेखनीय रूप से, Rg3 के चयापचयों में Rg3 की तुलना में समान और यहां तक कि मजबूत गतिविधि है, जो भविष्य के सहायक के लिए नए अवसर खोलती है कैंसर चिकित्सा।
जीन्सनोसाइड आरजी 3 और इसके चयापचयों का संघ
जीन्सनोसाइड आरजी 3 के दो एपिमर हैं, जिन्हें बाद में जीन्सनोसाइड आरएच 2 (एस-आरएच 2 और आर-आरएच 2) और प्रोटोपैनैक्सैडिओल (एस-पीपीडी और आर-पीपीडी) के एपिमर्स में डीग्लाइकोसिलेटेड किया जा सकता है।
Rg3 मेटाबोलाइट्स के कैंसर विरोधी गुण
एंजियोजेनेसिस और ट्यूमर सेल प्रसार ट्यूमर प्रगति में दोनों अन्योन्याश्रित कारक हैं। प्रसार विरोधी के संदर्भ में, Rg3 मेटाबोलाइट्स, जो मानव ट्रिपल नकारात्मक स्तन कैंसर सेल लाइन एमडीए-एमबी -231 के साथ-साथ जी 0 / जी 1 गिरफ्तारी और एपोप्टोसिस में एस-चरण गिरफ्तारी और नेक्रोप्टोसिस को प्रेरित करते हैं। मानव गर्भनाल शिरा एंडोथेलियल कोशिकाएं (HUVECs), Rg3 की तुलना में अधिक शक्तिशाली हैं। Rg3 मेटाबोलाइट्स का नैदानिक रूप से प्रासंगिक लक्ष्य एंडोथेलियल कोशिकाएं हैं। विरोधी एंजियोजेनिक प्रभाव आर मूल्यांकनलूप गठन परख का उपयोग करना. Rg3 चयापचयों में, S-Rh2 लूप गठन का सबसे शक्तिशाली अवरोधक है।
VEGFR2 और AQP1 के रूप में टनवह Rh2 के लक्ष्य
द्वारा भविष्यवाणी के अनुसार में सिलिको आणविक डॉकिंग, Rh2/PPD और ATP-बाइंडिंग पॉकेट के बीच एक अच्छा बाइंडिंग स्कोर है वीईजीएफआर2एक शारीरिक और रोग एंजियोजेनेसिस दोनों को नियंत्रित करने वाला प्रमुख नियामक। वीईजीएफ बायोसे के माध्यम से, यह पता चला है कि एस-आरएच 2 वीईजीएफआर 2 फ़ंक्शन पर एलोस्टेरिक मॉड्यूलेटरी कार्रवाई के साथ सबसे शक्तिशाली एंटी-एंजियोजेनिक उम्मीदवार है।
इसके अलावा, Rh2 और PPD में AQP1 और AQP5 को अवरुद्ध करने की क्षमता है, एक्वापोरिन परिवार के दो सदस्य प्रसार, प्रवासन, आक्रमण और में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं एंजियोजेनेसिस. इसके अलावा, AQP1 के लिए Rg3 अधिक चयनात्मक है और AQP5 के साथ एक अच्छा बाध्यकारी स्कोर नहीं दिखाता है। वें के प्रकाश मेंहै, AQP1 के जल चैनल फ़ंक्शन को अवरुद्ध करने से लूप गठन के निषेध और Rh2 के एंटी-एंजियोजेनिक प्रभावों में तत्काल भूमिका हो सकती है।
इसके अलावा, Rh2 और PPD में AQP1 और AQP5 को अवरुद्ध करने की क्षमता है, एक्वापोरिन परिवार के दो सदस्य प्रसार, प्रवासन, आक्रमण और में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं एंजियोजेनेसिस. इसके अलावा, AQP1 के लिए Rg3 अधिक चयनात्मक है और AQP5 के साथ एक अच्छा बाध्यकारी स्कोर नहीं दिखाता है। वें के प्रकाश मेंहै, AQP1 के जल चैनल फ़ंक्शन को अवरुद्ध करने से लूप गठन के निषेध और Rh2 के एंटी-एंजियोजेनिक प्रभावों में तत्काल भूमिका हो सकती है।
समाप्ति
Rg3 के मेटाबोलाइट्स संभावित रूप से Rg3 के कैंसर विरोधी कैंसर गुणों को बढ़ा सकते हैं। अकेले या एक साथ इन अणुओं का अनुप्रयोग भविष्य के सहायक कैंसर चिकित्सा के लिए शक्तिशाली विकल्प हो सकता है।
हवाला
नखजवानी एम, स्मिथ ई, येओ के, एट अल। जिनसेनोसाइड Rg3 के सक्रिय चयापचयों की विभेदक एंटीजेनोजेनिक और एंटीकैंसर गतिविधियां। जे जिनसेंग रेस 2024; 48(2):171-180. डीओआइ:10.1016/जे.जेजीआर.2021.05.008
बोंटैक जीन्सनोसाइड्स
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